Le PSA est une protéase à sérine fluidifiant l’éjaculat et donc utile à la reproduction. Il est sécrété dans le sang aussi bien par les cellules épithéliales que par les cellules cancéreuses de la prostate. D’autres organes produisent du PSA mais en quantités négligeables. Des méthodes de mesure ultrasensibles peuvent par exemple en détecter des traces chez les femmes, en particulier produit par un cancer du sein. Dans le sang, il existe une fraction de PSA libre et une fraction lié à l’alpha1-antichymotrypsine, l’alpha1-trypsine et l’alpha2-macroglobuline.